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新規の2型糖尿病薬・マンジャロ皮下注など11製品承認へ 薬食審・第一部会で了承

新規の2型糖尿病薬・マンジャロ皮下注など11製品承認へ 薬食審・第一部会で了承 厚労省の薬食審・医薬品第一部会は8月25日、日本イーライリリーの新規の2型糖尿病治療薬・マンジャロ皮下注(一般名:チルゼパチド)など11製品の承認の可否を審議し、承認することを了承した。マンジャロはGIP/GLP-1受容体作動薬と呼称し、GIP(グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド)受容体及びGLP-1(グルカゴン様ペプチド1)受容体に対するアゴニスト作用を有する初の薬剤となる。週1回投与で用いる。承認後は、田辺三菱製薬が流通・販売を行い、両社共同で情報提供活動を行う。

審議品目及び7つの報告品目は、いずれも9月中に正式承認されるとみられる。

【審議品目】(カッコ内は一般名、申請企業名)

▽リンヴォック錠7.5mg、同15mg、同30mg、同錠45mg(ウパダシチニブ水和物、アッヴィ):7.5mg~30mg錠が「中等症から重症の潰瘍性大腸炎の寛解導入及び維持療法(既存治療で効果不十分な場合に限る)」を効能・効果とする新効能・新用量医薬品。45mg錠が「中等症から重症の潰瘍性大腸炎の寛解導入療法(既存治療で効果不十分な場合に限る)」を効能・効果とする新効能・新用量・剤形追加に係る医薬品。再審査期間は残余(2028年1月22日まで)。

JAK阻害薬。潰瘍性大腸炎の用法・用量は、導入期は通常、成人に対してウパダシチニブとして45mgを1日1回8週間経口投与するが、効果不十分な場合はさらに8週間投与できる。維持期はウパダシチニブとして15mgを1日1回経口投与するが、患者の状態に応じて30mgを1日1回投与することができる。

現在、関節リウマチ(関節の構造的損傷の防止を含む)、関節症性乾癬、 強直性脊椎炎、アトピー性皮膚炎の適応を持っている。

▽スキリージ点滴静注600mg、同皮下注360mgオートドーザー(リサンキズマブ(遺伝子組換え)、アッヴィ):点滴静注製剤は「中等症から重症の活動期クローン病の寛解導入療法(既存治療で効果不十分な場合に限る)」を効能・効果とする新投与経路医薬品。皮下注製剤は「中等症から重症の活動期クローン病の維持療法(既存治療で効果不十分な場合に限る)」を効能・効果とする新効能・新用量・剤形追加に係る医薬品。再審査期間は6年。

ヒト化抗ヒトIL-23p19モノクローナル抗体。クローン病に対して、点滴静注製剤は通常、成人にはリサンキズマブとして600mgを4週間隔で3回(初回、4週、8週)点滴静注するが、リサンキズマブの皮下注製剤による維持療法開始16週以降に効果が減弱した場合、1200mgを単回点滴静注することができる。

皮下注製剤は、点滴静注製剤による導入療法終了4週後から、通常、成人にはリサンキズマブとして360mgを8週間隔で皮下投与して用いる。

現在の適応は、尋常性乾癬、関節症性乾癬、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症。

▽マンジャロ皮下注2.5mgアテオス、同5mgアテオス、同7.5mgアテオス、同10mgアテオス、同12.5mgアテオス、同15mgアテオス(チルゼパチド、日本イーライリリー):「2型糖尿病」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品。再審査期間は8年。

GIP/GLP-1受容体作動薬。GIP及びGLP-1はともに血糖管理に関与するインクレチンホルモンで、同剤はGIP受容体及びGLP-1受容体に対するアゴニスト作用を有する初の薬剤となる。膵β細胞のこれらの受容体と結合することでグルコース依存的にインスリン分泌を促進させることなどにより、血糖を低下させると考えられている。

用法・用量は、「通常、成人には、チルゼパチドとして週1回5mgを維持用量とし、皮下注射する。ただし、週1回2.5mgから開始し、4週間投与した後、週1回5mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、週1回5mgで効果不十分な場合は、4週間以上の間隔で2.5mgずつ増量できる。ただし、最大用量は週1回15mgまでとする」。

承認後は、田辺三菱製薬が流通・販売を行い、両社共同で情報提供活動を行う。海外では22年5月に米国で承認された。

▽アイリーア硝子体内注射液40mg/mL(アフリベルセプト(遺伝子組換え)、バイエル薬品):「未熟児網膜症」を効能・効果とする新効能・新用量医薬品。再審査期間は4年。

眼科用VEGF(血管内皮増殖因子)阻害薬。未熟児網膜症に対して、アフリベルセプトとして1回、0.4mg(0.01mL)を硝子体内投与して用いる。なお、必要な場合は再投与できるが、1カ月以上の間隔をあける。

承認されると、現在の中心窩下脈絡膜新生血管を伴う加齢黄斑変性、網膜静脈閉塞症に伴う黄斑浮腫、病的近視における脈絡膜新生血管、糖尿病黄斑浮腫、血管新生緑内障に続く適応となる。

▽グラアルファ配合点眼液(リパスジル塩酸塩水和物/ブリモニジン酒石酸塩、興和)「次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合:緑内障、高眼圧症」を効能・効果とする新医療用配合剤。再審査期間は6年。

Rhoキナーゼ阻害薬のリパスジル塩酸塩水和物と、アドレナリンα2受容体作動薬のブリモニジン酒石酸塩を組み合わせた配合点眼薬。1日1滴、1日2回点眼で用いる。

リパスジルは現在、興和から緑内障、高眼圧症を効能・効果とする製品名・グラナテック点眼液0.4%として販売中。ブリモニジンを有効成分とする緑内障・高眼圧症治療薬も複数販売されている。

▽コセルゴカプセル10mg、同25mg(セルメチニブ硫酸塩、アレクシオンファーマ):「神経線維腫症1型における叢状神経線維腫」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品。希少疾病用医薬品。再審査期間は10年。

MEK1/2阻害薬。腫瘍の増殖を促していると思われるRAS/MAPKのシグナル伝達経路におけるMEK酵素を阻害する。国の指定難病の神経線維腫症1型(NF1)は3000~4000人に1人が罹患する遺伝性疾患。カフェ・オ・レ斑と呼ばれる特有な色素斑と神経線維腫を主徴とし、皮膚、神経系、眼、骨などに多種病変が年齢の変化とともに発現し、全身に多彩な症候を呈する。

▽アムヴトラ皮下注25mgシリンジ(ブトリシランナトリウム、Alnylam Japan):「トランスサイレチン型家族性アミロイドポリニューロパチー」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品。希少疾病用医薬品。再審査期間は10年。

RNAi治療薬。同疾患を適応とする同社の既承認のRNAi治療薬・オンパットロは通常、3週間に1回の点滴静注で使用するが、同剤は3カ月に1回の皮下投与で用いる。

遺伝性トランスサイレチン(ATTR)アミロイドーシスは、指定難病である全身性アミロイドーシスの一種で、トランスサイレチン遺伝子(TTR)の遺伝子変異に起因する常染色体優性遺伝疾患。主に30~50歳代で発症し、診断後の生存期間(中央値)は4.7年と報告されている。

▽フィンテプラ内用液2.2mg/mL(フェンフルラミン塩酸塩、ユーシービージャパン):「他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないDravet 症候群患者におけるてんかん発作に対する抗てんかん薬との併用療法」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品。希少疾病用医薬品。再審査期間は10年。

セロトニン作動薬として5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C受容体に対するアゴニスト活性を示すセロトニンを強力に放出し、また、シグマ-1受容体のポジティブモジュレーターとして作用し発作を抑制する二重活性を有する。ドラベ症候群は、生涯継続する重度の希少てんかんの一種。

同剤は通常、成人及び2歳以上の小児には、フェンフルラミンとして1日0.2mg/kgを1日2回に分けて経口投与で用いるが、1日の最大用量などはスチリペントールの併用有無で異なる。スチリペントールを併用する場合は、「症状により1日0.4mg/kgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行うこと。また、1日用量は17mgを超えないこと」となる。併用しない場合は、「症状により1日0.7mg/kgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行うこと。また、1日用量は26mgを超えないこと」となる。

▽リバゼブ配合錠LD、同HD(ピタバスタチンカルシウム水和物/エゼチミブ、興和):「高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症」を効能・効果とする新医療用配合剤。再審査期間は4年。

スタチン製剤・ピタバスタチンカルシウム水和物と、小腸コレステロールトランスポーター阻害薬・エゼチミブとの作用機序の異なる高脂血症治療薬の配合剤。1日1回1錠を食後に経口投与して用いる。

▽カブリビ注射用10mg(カプラシズマブ(遺伝子組換え)、サノフィ):「後天性血栓性血小板減少性紫斑病」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品。希少疾病用医薬品。再審査期間は10年。

止血に関わるたんぱく質であるフォン・ヴィレブランド因子(VWF)を標的とする抗VWFナノボディで、VWFと血小板との相互作用を阻害する。後天性血栓性血小板減少性紫斑病(後天性TTP)は、生命が脅かされる稀な自己免疫性血液疾患で、急性期における死亡を防ぐためにも緊急の治療を要する。

▽トビエース錠4mg、同8mg(フェソテロジンフマル酸塩、ファイザー):「神経因性膀胱における排尿管理」を効能・効果とし、小児用量を追加する新効能・新用量医薬品。再審査期間は4年。

ムスカリン受容体拮抗薬。今回追加する「神経因性膀胱における排尿管理」の用法・用量は、「通常、体重25kg超の小児にはフェソテロジンフマル酸塩4mgを開始用量として1日1回経口投与する。1週間後以降に、患者の状態に応じて1日1回8mgまで増量できる」。

【報告品目】(カッコ内は一般名、申請企業名)
報告品目は、医薬品医療機器総合機構(PMDA)の審査段階で承認して差し支えないとされ、部会では審議せず、報告のみでよいと判断されたもの。

▽デュファストン錠5mg(ジドロゲステロン、マイランEPD):「生殖補助医療における黄体補充」を効能・効果とする新効能・新用量医薬品。事前評価済公知申請。再審査期間なし。

黄体ホルモン製剤。子宮内膜での胚の着床を可能にし、妊娠を成立・維持するために必須とされる黄体ホルモンの作用を示す。

▽セトロタイド注射用0.25mg(セトロレリクス酢酸塩、日本化薬):「調節卵巣刺激下における早発排卵の防止」を効能・効果とする新用量医薬品。事前評価済公知申請。再審査期間なし。

性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH)アンタゴニスト。内因性のゴナドトロピンの分泌を抑制することで、黄体形成ホルモン(LH)サージを抑制し、早発排卵を防止する。

▽①メトグルコ錠250mg②同錠500mg
③メトホルミン塩酸塩錠250mgMT「DSEP」④同500mgMT「DSEP」
⑤メトホルミン塩酸塩錠250mgMT「DSPB」⑥同500mgMT「DSPB」
(メトホルミン塩酸塩、①②住友ファーマ③④第一三共エスファ⑤⑥住友ファーマプロモ):「多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発及び多嚢胞性卵巣症候群の生殖補助医療における調節卵巣刺激(ただし、肥満、耐糖能異常、又はインスリン抵抗性のいずれかを呈する患者に限る。)」を効能・効果とする新効能・新用量医薬品。事前評価済公知申請。再審査期間なし。

多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)では高インスリン血症を呈し、またインスリン抵抗性を示す場合もあるが、これらの状態が原因となり高アンドロゲン血症となることで、閉鎖卵胞の増加を来し、排卵障害が生じると考えられている。メトグルコ錠などによりインスリン高値及びインスリン抵抗性を改善することで、PCOSにおける排卵障害を改善すると考えられている。

▽①フェマーラ錠2.5mg
②レトロゾール錠2.5mg「NK」
③レトロゾール錠2.5mg「F」
(レトロゾール、①ノバルティスファーマ②日本化薬③富士製薬):「多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発及び原因不明不妊における排卵誘発」を効能・効果とする、①は新効能医薬品、②③は新効能・新用量医薬品。事前評価済公知申請。再審査期間なし。

アロマターゼ阻害薬。アロマターゼを阻害することにより、血中及び卵巣中のエストロゲン濃度が低下し、下垂体からの卵胞刺激ホルモン(FSH)の分泌が促進されるとともに、卵巣中にアンドロゲンが蓄積することでFSH受容体の発現が増加することによって、卵胞が発育する。

▽①フォリルモンP 注75②同P注150
③uFSH 注用75 単位「あすか」④同注用150単位「あすか」
(精製下垂体性性腺刺激ホルモン、①②富士製薬③④あすか製薬):「生殖補助医療における調節卵巣刺激」を効能・効果とする新効能・新用量医薬品。事前評価済公知申請。再審査期間なし。

FSH製剤。ヒト下垂体性性腺刺激ホルモン(HMG)から黄体形成ホルモン(LH)成分を除き、卵胞刺激ホルモン(FSH)活性のみを有するよう開発され、卵巣に作用して卵胞の発育を促進する。

▽クロミッド錠50mg(クロミフェンクエン酸塩、富士製薬):「生殖補助医療における調節卵巣刺激」を効能・効果とする新効能・新用量医薬品。事前評価済公知申請。再審査期間なし。

排卵誘発剤、抗エストロゲン剤。視床下部のエストロゲン受容体に内因性エストロゲンと競合的に結合し、エストロゲンによる負のフィードバックを抑制することで性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH)を分泌させ、卵胞刺激ホルモン(FSH)及び黄体形成ホルモン(LH)の下垂体からの分泌を促進することで、これらのホルモンが卵巣に作用して卵胞の発育を促進する。

▽カバサール錠0.25mg(カベルゴリン、ファイザー):「生殖補助医療に伴う卵巣過剰刺激症候群の発症抑制」を効能・効果とする新効能・新用量医薬品。事前評価済公知申請。再審査期間なし。

ドパミンアゴニスト。血管内皮細胞増殖因子(VEGF)による血管透過性の亢進を抑制することなどにより、卵巣過剰刺激症候群(OHSS)の発症を抑制すると考えられている。
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